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BMS-777607
BMS-777607
BMS-777607
商品货号:MB3951
CAS 号:1025720-94-8
英文名字:BMS-777607
质量标准:>98%,Met相关的抑制剂
分子式:C25H19ClF2N4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥780.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1230.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥3900.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    BMS-777607      
    分子式:C25H19ClF2N4O4   分子量:512.89

    简介: BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制c-Met ,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性。
    别名:BMS 817378;3-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(2-amino-3-chloro-4-pyridinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4- fluorophenyl)-1,2-dihydro-2-oxo
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:47 mg/mL (91.63 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    BMS-777607 是Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron 和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM 和 4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2, 和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

    靶点

    Met

    Axl

    Ron

    Tyro3

     Mer

     

    IC50

    3.9 nM

    1.1 nM

    1.8 nM

    4.3 nM

     14 nM

     

    体外研究

    BMS-777607是ATP竞争性Met激酶选择性抑制剂,有效抑制c-Met自磷酸化,作用于GTL-16细胞裂解物, IC50为20 nM,且选择性抑制Met驱动的肿瘤细胞系如GTL-16细胞系, H1993和 U87增殖。BMS-777607 作用于DU145前列腺癌细胞,抑制肝细胞生长因子 (HGF)引起的c-Met自磷酸化, IC50<1 nM 。BMS 777607对肿瘤细胞生长作用效果不大,但是作用于PC-3 和DU145 细胞,抑制HGF诱导的细胞分散。BMS 777607作用于这两种细胞,也抑制刺激的细胞迁移和入侵,IC50<0.1 μM,这种作用存在剂量依赖性。BMS 777607(~10 μM)作用于高度转移性鼠科KHT细胞2小时,有效清除自磷酸化的c-Met水平,IC50为10 nM,不影响全部 c-Met,导致下游信号分子包括 ERK, Akt, p70S6K 和 S6受抑制,这种作用存在剂量依赖性。纳摩尔级BMS-777607(~1 μM)处理24小时,有效抑制KHT细胞分散,活动,和入侵,这与MET基因抑制相关,适当影响细胞增殖和集落形成。

    体内研究

    BMS 777607按6.25-50 mg/kg剂量口服处理给药携带GTL-16人类移植瘤的无胸腺小鼠,明显降低肿瘤体积,且没有毒性。BMS 777607按25 mg/kg剂量每天处理6-8周大的注射啮齿类纤维肉瘤KHT细胞的雌性C3H/HeJ小鼠,降低 KHT肺肿瘤结节数量,提高形态出血, 且明显修复损害转移表型,与对照组相比,没有明显毒性。BMS 777607按 10 mg/kg 低剂量处理,也适度但不显著抑制肺结节形成。

    特征

    BMS 777607是有效的Met家族成员抑制剂,比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B的选择性高40多倍,比作用同样其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9497 mL

    9.7487 mL

    19.4974 mL

    5 mM

    0.3899 mL

    1.9497 mL

    3.8995 mL

    10 mM

    0.1950 mL

    0.9749 mL

    1.9497 mL

    50 mM

    0.0390 mL

    0.1950 mL

    0.3899 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Met Kinase检测:
    激酶反应由表达GST-Met的杆状病毒,3μg聚(Glu / Tyr),0.12μCi33Pγ-ATP,30μL激酶缓冲液中的1μMATP(20 mM Tris-Cl,5 mM MnCl2,0.1 mg)组成 / mL BSA,0.5mM DTT)。 将反应在30℃温育1小时,并通过加入冷的三氯乙酸(TCA)终止至终浓度为8%。 使用Filtermate通用收集器将TCA沉淀物收集到GF / C unifilter板上,并使用TopCount 96孔液体闪烁计数器对过滤器进行定量。 产生剂量响应曲线以确定抑制50%底物磷酸化所需的浓度(IC 50)。 将BMS 777607以10mM溶于二甲基亚砜(DMSO)中,并以10个浓度评估,一式两份。

    细胞实验

    Cell lines: 啮齿类纤维肉瘤KHT细胞

    • Concentrations: 溶于DMSO,作为储存液(10 mM), 终浓度为10 μM 左右
    • Incubation Time: 2, 24和96小时
    • Method: 用连续稀释的BMS 777607 处理KHT细胞96小时,然后进行MTT实验和台酚蓝排除,分别测定细胞增殖和细胞死亡。KHT细胞集落和BMS 777607温育24小时,然后用结晶紫(0.1%)染色,然后显影,测定细胞分散情况。使用无菌的1 ml吸管端在融合的KHT单层细胞上划2 mm 痕,随后用BMS-777607处理24小时,在4块随机区域中计数迁移到剥蚀地细胞数,用于测定细胞迁移情况。为了测定细胞入侵,用Matrigel预包被的转移嵌入板(8 μm 孔膜),和无血清培养基在有或无BMS 777607存在时,在37oC下温育2小时,使Matrigel再水化。悬浮在无血清培养基上的细胞装到小室顶端,悬浮在含10% FBS的完全培养基上的细胞装到小室底端,作为化学引诱物。温育24小时,移除 Matrigel,用结晶紫染色。显影并计数在滤液下面的入侵细胞。

    动物实验

    • Animal Models: 携带啮齿类纤维肉瘤KHT细胞的雌性C3H/HeJ小鼠
    • Formulation: 溶于DMSO,作为储存液(10 mM)
    • Dosages: 10-25 mg/kg
    • Administration: 饲喂处理,每天一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.boolrr.com/article.php?id=374

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