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GW0742
GW0742
GW0742
商品货号:MB3709
CAS 号:317318-84-6
英文名字:GW0742
质量标准:>98%,选择性PPARβ/δ激动剂
分子式:C21H17F4NO3S2
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    10mg [¥800.00]15 现货
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     GW-0742

    分子式C21H17F4NO3S2   分子量471.49

     

    产品描述

    GW0742 是有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC501 nM,比作用于hPPARαhPPARγ选择性高1000倍。

    靶点

    PPARδ

             

    IC50

    1 nM

             

    体外研究

    在细胞基本转录实验中,GW0742有效作用于hPPARαhPPARγ,和hPPARδEC50分别为1.1 μM, 2 μM  1 nMGW0742 (0.2 μM 1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞,显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数,降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞,显著增加mRNA编码的ADRP,一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞,显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化,也显著降低 p42/44 ERK的水平。100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元,显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放,观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时,显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞,在1.5% BSA存在时,增加PPARα介导的转录。

    体内研究

    GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠,促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠,促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄,尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠,降低NPC1L1mRNA的表达。GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠,在诱导LPS-介导的肺部炎症之前,显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液,显著降低促炎性细胞因子IL-6IL-1βTNF-α的蛋白和mRNA水平

    溶解性

    DMSO 94 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 44 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    GW0742L-165041都激活血小板中的PPARβ, 而不是PPARγ PPARα

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