WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
紫杉醇
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Factor Xa > Rivaroxaban (BAY 59-7939)
Rivaroxaban (BAY 59-7939)
Rivaroxaban (BAY 59-7939)
Rivaroxaban (BAY 59-7939)
商品货号:MB1878
CAS 号:366789-02-8
英文名字:利伐沙班
质量标准:≥98%,BR
分子式:C19H18ClN3O5S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥500.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Rivaroxaban;利伐沙班 
    分子式:C19H18ClN3O5S   分子量:435.88

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: 利伐沙班  Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。
    别名:利伐沙班; Rivaroxaban
    (S)-5-chloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide
    物理性状及指标:
    外观:……………………白色或类白色粉末
    熔点:……………………228-229 °C
    溶解性:…………………DMSO:87 mg/mL (199.59 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    密度:……………………~1.5 g/cm3 (预测)
    含量:……………………≥98%
    IC50:……………………Factor X: IC50 = 0.7 nM (人); 纯化兔FXa: IC50 = 0.8 nM;
    ……………………………凝血酶原酶活性: IC50 = 2.1 nM; 纯化鼠 FXa: IC50 = 3.4 nM

    储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Rivaroxaban是一种Factor Xa的直接抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为0.4 nM和0.7 nM。Rivaroxaban对人源factor Xa具有高选择性,是对其他生物性相关的丝氨酸蛋白酶的选择性的10 000倍以上。

    特性

    Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的 Factor Xa抑制剂。

    靶点

    Factor Xa
    (Cell-free assay)

    Prothrombinase
    (Cell-free assay)

    0.7 nM

    2.1 nM

    体外研究

    Rivaroxaban是一种口服具有直接作用的Factor Xa (FXa)抑制剂,对于预防和治疗动静脉血栓生成有作用, Ki值0.4 nM, 同时还可以抑制凝血酶原酶活性IC50为2.1 nM. Rivaroxaban 对于纯化的人源和兔源的FXa 也有类似的亲和性 (IC50 分别为0.7 nM 和 0.8 nM), 但对于大鼠FXa 亲和性较差 (IC50 为3.4 nM)。在血浆中, Rivaroxaban 对人和兔内源FXa抑制效果相当 (IC50 均为21 nM),但在大鼠血浆中要达到同样的抑制效果需要提高14倍药物浓度 (IC50 290 nM)。 Rivaroxaban在Caco-2细胞中作为P-gp底物具有高渗透性和极化运输特性, 在体外直到100 μM仍然对于P-gp介导的药物运输没有影响。

    体内研究

    体内实验中, Rivaroxaban可以减少大鼠静脉瘀血模型的静脉血栓形成,这一作用具有剂量依赖特性 (ED50为0.1 mg/kg 静脉注射) 。Rivaroxaban 在大鼠和兔的动静脉分流模型中会减少动脉血栓形成, ED50 分别为5.0 mg/kg(口服)和 0.6 mg/kg (口服)。Rivaroxaban在研究剂量范围内(大鼠1-10 mg/kg, 狗0.3-3 mg/kg )的血浆药代动力学是线性的。血浆清除率比较低: 大鼠0.4 L/(kg•h) ,狗 0.3 L/(kg•h) ,分布体积(V(ss))稳定: 大鼠0.3 L/kg, 狗0.4 L/kg。在两种物种中口服之后消除半衰期都比较短 (0.9-2.3 hours)。

    美仑相关产品推荐

    MB1878-S

    利伐沙班(标准品)

    MB25684

    利伐沙班-d4

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Rivaroxaban是一种Factor Xa的直接抑制剂,对于预防和治疗动静脉血栓生成有作用。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2942 mL

    11.4710 mL

    22.9421 mL

    5 mM

    0.4588 mL

    2.2942 mL

    4.5884 mL

    10 mM

    0.2294 mL

    1.1471 mL

    2.2942 mL

    50 mM

    0.0459 mL

    0.2294 mL

    0.4588 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    Factor Xa 活性分析:
    在96孔板中利用发色的或荧光底物来测量Rivaroxaban对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性。酶与Rivaroxaban或DMSO孵育10分钟。加入底物起始反应 ,利用Spectra Rainbow Thermo Reader 在405 nm或利用SPECTRAfluor 在630/465 nm连续监测荧光20分钟。酶活性实验在以下缓冲液中进行(终浓度): 人 FXa (0.5 nM), 兔 FXa (2 nM),大鼠 FXa (10 nM)或尿激酶 (4 nM)溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液pH 8.3, 150 mM NaCl, 以及 0.1% BSA; Pefachrome FXa (50–800 μM) 或 chromozym U (250 μM) 带有凝血酶(0.69 nM), 胰酶 (2.2 nM), 或 血纤维蛋白溶酶(3.2 nM)溶于0.1 μM Tris–HCl, pH 8.0以及20 mM CaCl2; chromozym TH (200 μM), chromozym 胞浆素(500 μM)或 chromozym胰酶 (500 μM) 带有 FXIa (1 nM) 或 APC (10 nM) 溶于 50mM 磷酸盐缓冲液,pH 7.4, 150 mM NaCl;和 S 2366 (150 或 500 μM) 带有 FVIIa (1 nM) 以及组织因子(3 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液,pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide-H2O (100 μM),测量 3小时。FIXaβ/FX 分析(包含FIXaβ (8.8 nM)和 FX (9.5 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 缓冲液, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和0.1% BSA)从加入I-1100 (50 μM)开始测量60 分钟。 根据Cheng–Prusoff方程计算对FXa的抑制常数。IC50 是能使对照组反应初速度降低一半所需的抑制剂的量。

    细胞实验:

    • Cell lines: Caco-2, 野生型和 P-gp过表达的 LLC-PK1
    • Concentrations: 0 到100 μM
    • Incubation Time: 2 小时
    • Method:

    LLC-PK1和 L-MDR1细胞接种在96孔板中并插入微孔聚碳酸酯,在没有长春新碱的条件下培养4天。每隔两天换一次培养基。在分析开始前首先将培养基换成添加有10 mM HEPES 的HBSS缓冲液 。需要检测的不同化合物溶于DMSO并用转运缓冲液稀释相应的反应终浓度 (保持DMSO终浓度始终为1%)。加入适当浓度抑制剂, 37°C孵育2小时, 样品从每个孔中取出,加入乙酸铵缓冲液和乙腈然后利用液质联用质谱仪(LC-MS/MS)分析。

    动物实验:

    • Animal Models: 雄性禁食的Wistar 大鼠 (HsdCpb:WU) 以及雌性禁食的新西兰白兔 (Esd:NZW).
    • Formulation: 静脉注射用Rivaroxaban溶于聚乙二醇/ H2O /甘油 (996 g/100 g/60 g) 中;口服用Rivaroxaban溶于solutol/乙醇/H2O [40%/10%/50% (v/v/v)] 中
    • Dosages: 静脉注射≤0.3 mg/kg 口服 ≤3 mg/kg
    • Administration: 静脉注射或口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.boolrr.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | | 联系我们 | | | |
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@boolrr.com
    技术咨询及投诉:tech@boolrr.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!
    pc蛋蛋 pc蛋蛋手机官网 pc蛋蛋 江苏快3官网 pc蛋蛋 江苏快3 pc蛋蛋手机官网 河北快3平台 广西快三 广西快3