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Apixaban (BMS 562247-01)
Apixaban (BMS 562247-01)
Apixaban (BMS 562247-01)
商品货号:MB1879
CAS 号:503612-47-3
英文名字:Apixaban
质量标准:>98.5%,选择性活化Ⅹ因子抑制剂
分子式:C25H25N5O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥700.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

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    Apixaban;阿哌沙班
    分子式:C25H25N5O4   分子量:459.50

    简介: 阿哌沙班  Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
    别名:BMS-562247-01;Apixaban;阿哌沙班;
    物理性状及指标
    外观:……………………白色粉末
    溶解性:…………………DMSO:18 mg/mL (39.17 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:……………………>98.5%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Apixaban是一种高度选择性的,可逆的Factor Xa抑制剂,在人和兔子中Ki分别为0.08 nM和0.17 nM。

    特性

    Apixaban是高选择性,可逆的Factor Xa抑制剂。

    靶点

    Factor Xa (human)
    (Cell-free assay)

    Factor Xa (rabbit)
    (Cell-free assay)

    0.08 nM(Ki)

    0.17 nM(Ki)

    体外研究

    Apixaban是高度选择且有效作用于,人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂,Ki分别为0.08 nM和 0.17 nM。在体外, Apixaban 作用于正常人血浆,延长人凝血时间,使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中, Apixaban最高效作用于人和兔血浆,而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。

    体内研究

    Apixaban作用于犬,具有优良的药代动力学特性,极低间隙(Cl: 0.02 L kg-1 h-1), 低体积分布 (Vdss: 0.2 L kg-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT),和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型,具有抗血血栓形成效果,EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。阿匹沙班(BMS-562247-01;BMS 562247-01)是一种直接因子Xa抑制剂,是一种抗凝剂。对人和兔因子Xa(FXA)具有相似的亲和力。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1763 mL

    10.8814 mL

    21.7628 mL

    5 mM

    0.4353 mL

    2.1763 mL

    4.3526 mL

    10 mM

    0.2176 mL

    1.0881 mL

    2.1763 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验
    • 纯化后的FXA用罗素蝰蛇毒液激活,随后进行亲和层析。由十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳判断所得FXA纯度为95%。用显色底物S-2765测定了人、兔、大鼠和狗FXa的底物亲和力值,用Michaelis-Menten-Henri常数(Km)表示,分别为36、60、240和70μM。使用.aMax 384 Plus平板阅读器和SoftMax,通过测量25℃下405nm的吸光度长达30分钟来监测底物水解。每个底物和抑制剂浓度对的FXA活性是重复的。用GRAFIT将稳态底物水解速率与竞争抑制方程(方程1)进行非线性最小二乘拟合,计算Ki值,其中v等于OD min_1中的反应速度,Vmax等于最大反应速度,S等于底物浓度。并且,i等于抑制剂浓度。

    动物实验

    • Animal Models: 动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
    • Formulation: 溶于10% N,N-二甲基乙酰胺; 30% 1,2-丙二醇; 60% 水
    • Dosages: ≤3 mg/kg/h
    • Administration: 静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.boolrr.com/article.php?id=374

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