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渥曼青霉素
渥曼青霉素
渥曼青霉素
商品货号:MB5799
CAS 号:19545-26-7
英文名字:Wortmannin
质量标准:>98%,美国进口,PI3K/AKT通路的抑制剂
分子式:C23H24O8
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Wortmannin;渥曼青霉素 
    分子式:C23H24O8    分子量:428.43

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Wortmannin与LY294002(MB6045) 都是PI3K的常用抑制剂;LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子,IC50分别为0.5 μM、0.57 μM、0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定,也抑制自噬体的形成。Wortmannin与对比,LY294002会引起细胞内钙离子浓度的变化,而wortmannin通常不会,因此,它与wortmannin相比,会对细胞其他活性造成不同的影响。如果研究与细胞内钙离子浓度密切相关,那么应用LY294002时就要更加谨慎。 
    别名:SL-2052; KY-12420;3H-Furo[4,3,2-de]indeno[4,5-h]-2-benzopyran-3,6,9-trione, 11-(acetyloxy)-1,6b,7,8,9a,10,11,11boctahydro-1-(methoxymethyl)-9a,11b-dimethyl-, (1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
    物理性状及指标: 
    外观:………………………白色至黄色固体
    生物来源:…………………from Penicillium funiculosum(绳状青霉素)
    熔点:………………………240℃ 
    溶解性:……………………DMSO:85 mg/mL (198.39 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
    纯度(HPLC):………………>98.0%
    细胞培养测试:……………Pass
    产地:…………………………美国 

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。也会抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。

    靶点

    PI3K
    (Cell-free assay)

    DNA-PK
    (Cell-free assay)

    ATM 
    (Cell-free assay)

    MLCK 
    (Cell-free assay)

    3 nM

    16 nM

    150 nM

    170 nM

    体外研究

    钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。

    体内研究

    Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Wortmannin是可渗透细胞,不可逆的 (PI3Ks) 抑制剂,Wortmannin还可抑制 DNA-PK 和 ATM,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3341 mL

    11.6705 mL

    23.3410 mL

    5 mM

    0.4668 mL

    2.3341 mL

    4.6682 mL

    10 mM

    0.2334 mL

    1.1671 mL

    2.3341 mL

    50 mM

    0.0467 mL

    0.2334 mL

    0.4668 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验
    • Animal Models: 人胰腺癌细胞 PK1s.c.和原位注入SCID免疫缺陷小鼠。
    • Formulation: 0.4 mg/mL 溶于 DMSO, 使用时用 0.9% NaCl 稀释
    • Dosages: 0.175, 0.35, 和0.7 mg/kg
    • Administration: 静脉注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.boolrr.com/article.php?id=374

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