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氢溴酸东莨菪碱
氢溴酸东莨菪碱
氢溴酸东莨菪碱
商品货号:MB5860
CAS 号:114-49-8
英文名字:Scopolamine hydrobromide;Hyoscine hydrobromide
质量标准:≥98%,BR
分子式:C17H21NO4.HBr
  • 包装规格:
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    1G [¥300.00]15 现货
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    商品信息

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    氢溴酸东莨菪碱;Scopolamine hydrobromide;Hyoscine hydrobromide    
    分子式: C₁₇H₂₂BrNO₄     分子量:384.26

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: 竞争性非选择性乙酰胆碱拮抗剂。东莨菪碱诱导的实验动物失忆是一种常用的记忆缺失模型。本品可用于老年痴呆模型的制备。是经典的老年痴呆造模试剂。
    别名:(-)-Scopolamine hydrobromide; Hyoscine hydrobromide; Scopine hydrobromide;氢溴酸东莨菪碱
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO 76 mg/mL (197.78 mM);Water 76 mg/mL (197.78 mM);Ethanol Insoluble
    含量:………………≥98%

    储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

    生物活性及研究进展
    老年痴呆(senile dementia,SD),亦称阿尔茨海默病(senile dementia of Alzheimer type,AD),是一种以临床和病理为特征的进行性、退行性神经病变。是发生再老年期和老年前期的大脑皮层获得性高级机能的全面损害。阿尔茨海默病(简称AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。临床上以、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性表现为特征,病因迄今未明。
    有研究表明,种属胆碱能系统与学习、记忆有极密切的关系,而SDAT患者,胆碱能系统的改变最为突出,同事密切影响认识功能和记忆。因此。抗胆碱能药物成为SDAT模型制作的常用制剂之一。长期以来,国际上常用东莨菪碱作为学习和记忆障碍动物模型的药物。东莨菪碱可致胆碱能损伤模拟痴呆小鼠,东莨菪碱为M胆碱能受体阻断剂,可阻断乙酰胆碱对M受体的激动作用,造成了学习记忆功能障碍。该模型不直接引起胆碱能神经缺失,目前研究尚缺乏研究AD病理生理所必需的特征,如AD是一种进行性不可逆变性,而该模型为化学性模型,恢复快是其局限性,可用于早期药物的筛选。 是现阶段常用的经典老年痴呆造模试剂。

    产品描述

    Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

    靶点

    IC50: 2.09 μM (5-HT3 receptor)
    mAChR

    体外研究

    东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应,但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。 东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05(IC50 =2.09μM,n = 6),Hill斜率为1.06±0.05。 这得到Kb为3.23μM。 当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。 为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合,用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争,[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。 东莨菪碱与0.6nM [3H]格拉司琼(~Kd)显示浓度依赖性竞争,产生平均pKi为5.17±0.24(Ki =6.76μM,n = 3)。

    体内研究

    在组织病理学研究中,大脑的组织学没有显着变化。 然而,观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马中细胞密度降低。 与正常组(3.06±0.296)相比,单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性(7.98±0.065; P <0.001)。 与正常组(12.82±2.86)相比,用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛(MDA)水平显着增加(34.61±4.85; P <0.01)。 与正常组(0.3906±0.02)相比,东莨菪碱治疗组显示还原型谷胱甘肽(GSH)水平显着降低(P <0.001; 0.1504±0.03)。 与正常组(43.21±3.46)相比,东莨菪碱治疗的大鼠显示β淀粉样蛋白(Aβ1-42)浓度显着增加(P <0.001; 146.2±1.74)。

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    氢溴酸东莨菪碱(标准品)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。竞争性非选择性乙酰胆碱拮抗剂。东莨菪碱诱导的实验动物失忆是一种常用的记忆缺失模型。

    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6024 mL

    13.0120 mL

    26.0240 mL

    5 mM

    0.5205 mL

    2.6024 mL

    5.2048 mL

    10 mM

    0.2602 mL

    1.3012 mL

    2.6024 mL

    50 mM

    0.0520 mL

    0.2602 mL

    0.5205 mL

    经典实验操作(来源于公开文献,仅供参考)
    腹腔注射氢溴酸东莨营碱(SCOP)制作老年性痴呆(AD)大鼠模型的方法
    正常24月龄雄性SD大鼠,采用3~5mg/kg SCOP腹腔注射

    激酶实验
    • 通过将稳定表达5-HT3受体的HEK 293细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有10mM HEPES缓冲液(pH 7.4)和0.1-1nM的0.5mL培养物中孵育来测量饱和结合(8点)曲线[ 3H]格拉司琼或1-10nM [3H] N-甲基 - 环丙胺。 通过将相同的受体制剂在含有0.6nM [3H]格拉司琼或0.6nM [3H] N-甲基 - 环丙胺和不同浓度的竞争配体的0.5mL HEPES缓冲液中温育来测定竞争结合(10分)。 用1mM喹哌啶或10μM东莨菪碱分别测定非特异性结合。 通过过滤到用HEPES缓冲液+ 0.3%聚乙烯亚胺润湿的Whatman GF / B过滤器终止孵育,然后用冰冷的HEPES缓冲液快速洗涤两次。 使用具有牛血清白蛋白标准品的Lowry蛋白质测定法计算蛋白质浓度。 使用Tri-Carb 2100 TR闪烁计数器测量放射性。

    动物实验

    • 老鼠
    • 将小鼠称重,标记并分成7组,每组5只动物,之后所有动物腹膜内预先注射3mg / kg东莨菪碱。第1-3组给予0.2 mL等效剂量的4 mg / kg,6 mg / kg和8 mg / kg的Morinda lucida提取物,而4-6组给予相同剂量的Peltophorum pterocarpum提取物,第7组给予0.2连续3天蒸馏水(阴性对照)。
    • 大鼠
    • 在该研究中使用重180-200g的健康雄性Wistar大鼠(12个月大)。将大鼠分成5组(n = 6 /组);组I-正常对照,组II-疾病对照(氢溴酸东莨菪碱3mg / kg,ip),组III-东莨菪碱+槲皮素(25mg / kg,po),组IV-标准治疗(东莨菪碱+盐酸多奈哌齐3mg / kg,po)和V-东莨​​菪碱+槲皮素(25mg / kg,口服)+多奈哌齐(3mg / kg,口服)。 III组,IV组和V组大鼠每24小时间隔给药各自的药物连续14天。 Morris水迷宫,高架迷宫和被动回避范例的采集路线在第14天进行,东莨菪碱(3 mg / kg,ip)在采集后第14天给予除正常对照外的所有组引起大鼠认知障碍的群体。在第15天测试记忆保留,并在同一天,处死大鼠并分离脑组织以估计乙酰胆碱酯酶(AchE)和脑氧化应激标记物如脂质过氧化物酶(LPO),谷胱甘肽(GSH)(减少) )。 ELISA试剂盒用于估计β淀粉样蛋白(Aβ1-42)水平。解剖出大鼠的海马体并研究其组织病理学变化。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.boolrr.com/article.php?id=374

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